本药的疗效需于治疗数周或数月后才出现.在上消化道内吸收较佳。血浆中的硫唑嘌呤及6-硫基嘌呤水平与本药的疗效及毒性无相互关系!硫唑嘌呤(azathioprine)为嘌呤类抗代谢药.硫唑嘌呤在体内代谢为6-巯基嘌呤才具活性,然后代谢为核糖核苷酸硫嘌呤核苷酸,抑制腺嘌呤和鸟嘌呤的合成,从而抑制去氧核糖核酸DNA的合成。硫唑嘌呤对风湿性疾病有效,可能与其免疫抑制有关!硫唑嘌呤在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用!
5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;2、异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;3、白血病,每日1。5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服.【不良反应】较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩!【禁忌】已知对本品高度过敏的患者禁用.【注意事项】致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间严格检查血象!【儿童用药】尚不明确!
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【药物相互作用】别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等.硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用!【药物过量】尚不明确!
【药理毒理】在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用!由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢!它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降!大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加!家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用!若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用!
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硫唑嘌呤片为淡黄色片!临床上主要用于治疗急性白血病及绒癌等,亦可用于治疗难治性风湿性疾病、皮肤病、慢性溃疡性结肠炎及重症肌无力。那么,硫唑嘌呤片的功效与作用是什么?硫唑嘌呤片是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,是具有免疫抑制作用的抗代谢剂。可产生烷基化作用阻断SH组群,抑制核酸的生物合成,防止细胞的增生,并可引起DNA的损害。动物实验证实,本药可使胸腺、脾内DNA、RNA减少,影响DNA、RNA,以及蛋白质的合成,主要抑制T-淋巴细胞而影响免疫,所以可抑制迟发过敏反应!
(2)硫唑嘌呤:硫唑嘌呤(azathioprine,Aza)具有*抑制作用其能直接抑制B细胞功能,耗竭T淋巴细胞,并能减少狼疮病人的*复合物在肾脏沉积,此外尚有非特异性抗炎作用。有资料显示,激素加口服硫唑嘌呤(Aza)缓解与激素加静脉环磷酰胺(CTX)缓解具有相同的疗效,而且不良反应更少。但对本药的研究报道相对较少,有待进一步观察另其对急性或严重SLE患者的疗效不及静脉环磷酰胺(CTX)。近年来多主张环磷酰胺(CTX)冲击缓解6~8次后改为口服硫唑嘌呤(Aza)缓解待病情稳定后再考虑撤药。在常规*抑制药量下长期应用硫唑嘌呤(Aza)的副作用少见。