硫唑嘌呤(Azathioprine),巯嘌呤的咪唑衍生物,在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用,由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞,产生免疫作用。2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,硫唑嘌呤在一类致癌物清单中。适应症:主要用于抗排异反应,多与皮质激素并用,或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG),疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征,其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重,对上述疾病的治疗不作为药物,通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。临床应用语音本品须在饭后以足量水吞服。剂量取决于所采用的免疫治疗方案,通常第一天剂量为每日每公斤体重达到5mg。维持剂量则要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整,一般为每日每公斤体重1~4mg。其他疾病的治疗剂量:一般情况下,本品起始剂量为1~3mg/kg/日,在持续治疗期间,根据临床反应(可能数月或数周内并无反应)和血液系统的耐受性情况在此范围内作相应调整。当治疗效果明显时,应考虑将用药量减至能保持疗效的剂量,作为维持剂量。如果3个月内病情无改善,则应考虑停用本品。本品的维持剂量从低于每日每公斤体重1mg到每日每公斤体重3mg不等,取决于临床治疗的需要和患者的个体反应,包括血液系统的耐受性。
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