【药代动力学】硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗效.【贮藏】遮光,密封保存.【包装】50mg*60s/盒!【有效期】24月【商品名称】硫唑嘌呤片(信谊)【批准文号】国药准字H31021422【生产企业】上海上药信谊药厂有限公司【主要成份】本品主要成份为:硫唑嘌呤!
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硫唑嘌呤片为淡黄色片。临床上主要用于治疗急性白血病及绒癌等,亦可用于治疗难治性风湿性疾病、皮肤病、慢性溃疡性结肠炎及重症肌无力!那么,硫唑嘌呤片的功效与作用是什么?硫唑嘌呤片是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,是具有免疫抑制作用的抗代谢剂.可产生烷基化作用阻断SH组群,抑制核酸的生物合成,防止细胞的增生,并可引起DNA的损害。动物实验证实,本药可使胸腺、脾内DNA、RNA减少,影响DNA、RNA,以及蛋白质的合成,主要抑制T-淋巴细胞而影响免疫,所以可抑制迟发过敏反应。
本药的疗效需于治疗数周或数月后才出现.在上消化道内吸收较佳!血浆中的硫唑嘌呤及6-硫基嘌呤水平与本药的疗效及毒性无相互关系!硫唑嘌呤(azathioprine)为嘌呤类抗代谢药!硫唑嘌呤在体内代谢为6-巯基嘌呤才具活性,然后代谢为核糖核苷酸硫嘌呤核苷酸,抑制腺嘌呤和鸟嘌呤的合成,从而抑制去氧核糖核酸DNA的合成!硫唑嘌呤对风湿性疾病有效,可能与其免疫抑制有关!硫唑嘌呤在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用.
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【药物相互作用】别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用!【药物过量】尚不明确!
【药理毒理】在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用!由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加.家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响.可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用!若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用!
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【性状】本品为淡黄色片.【功能主治】1、急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短;2、后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮;3、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变;4、甲状腺机能亢进,重症肌无力;5、其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎,增殖性肾炎,Wegener氏肉芽肿等!【规格型号】50mg*60s【用法用量】1、口服每日1!
5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;2、异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;3、白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。【不良反应】较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩!【禁忌】已知对本品高度过敏的患者禁用。【注意事项】致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间严格检查血象.【儿童用药】尚不明确!
(1)硫唑嘌呤(AZA):常用剂量为2~3mg/(kg·d),一般成人剂量为100~200mg/d。半数患者有效,缓解2个月时开始显效,6~9个月疗效显著,减量速度为每月25mg,病情缓解后,维持量为50mg/d。为减少强的松用量,有时一开始就采用AZA和强的松联合缓解,待临床症状改善后,将强的松减至15mg/d。AZA的副作用大小与剂量有关,2mg/(kg·d)副作用很小。常见的有恶心、呕吐、骨髓抑制、机会感染和出现恶性病变。