由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢!它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。温馨提醒患者硫唑嘌呤片孕妇以及哺乳期妇女忌用,因为孕妇及哺乳期妇女用药可致畸胎.同时儿童以及老人服用此药也要谨慎,建议服用此药前咨询医生.在使用硫唑嘌呤片治疗疾病时,建议患者应该定期去医院做肝功化验检查!用药期间患者应戒烟戒酒、合理进营养饮食、多吃营养易消化的食物、不要熬夜注意休息。
【药物相互作用】别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等!硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用.【药物过量】尚不明确!
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【药理毒理】在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢!它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降!大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加!家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响!可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用.
5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;2、异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;3、白血病,每日1!5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服!【不良反应】较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩!【禁忌】已知对本品高度过敏的患者禁用。【注意事项】致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间严格检查血象.【儿童用药】尚不明确!
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【药代动力学】硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗效.【贮藏】遮光,密封保存!【包装】50mg*60s/盒!【有效期】24月【商品名称】硫唑嘌呤片(信谊)【批准文号】国药准字H31021422【生产企业】上海上药信谊药厂有限公司【主要成份】本品主要成份为:硫唑嘌呤!
【性状】本品为淡黄色片!【功能主治】1、急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短;2、后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮;3、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变;4、甲状腺机能亢进,重症肌无力;5、其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎,增殖性肾炎,Wegener氏肉芽肿等。【规格型号】50mg*60s【用法用量】1、口服每日1.
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(2)硫唑嘌呤:硫唑嘌呤(azathioprine,Aza)具有*抑制作用其能直接抑制B细胞功能,耗竭T淋巴细胞,并能减少狼疮病人的*复合物在肾脏沉积,此外尚有非特异性抗炎作用。有资料显示,激素加口服硫唑嘌呤(Aza)缓解与激素加静脉环磷酰胺(CTX)缓解具有相同的疗效,而且不良反应更少。但对本药的研究报道相对较少,有待进一步观察另其对急性或严重SLE患者的疗效不及静脉环磷酰胺(CTX)。近年来多主张环磷酰胺(CTX)冲击缓解6~8次后改为口服硫唑嘌呤(Aza)缓解待病情稳定后再考虑撤药。在常规*抑制药量下长期应用硫唑嘌呤(Aza)的副作用少见。